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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1904 SGI-1027

DNA Methyltransferase Inhibitor II,SGI1027

 Apoptosis; DNA Methyltransferase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。
T15080 DC-05

DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。
T11469 GSK-3484862

DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。
T2495 Lomeguatrib

罗米鲁曲,PaTrin-2

 DNA Methyltransferase; DNA Alkylation Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基，是MGMT 有效抑制剂，可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。
T8967 SW155246

DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
SW155246 是选择性 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，能够抑制 hDNMT1 (IC50:1.2 μM) 以及 mDNMT3A (IC50:38 μM)。它能够促使 A549细胞中肿瘤抑制基因 RASSF1的重新表达，可用于研究癌症和其他疾病。
T5198 Bobcat339

盐酸Bobcat339,Bobcat339 hydrochloride

 DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂，抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点，用于表观遗传学领域研究。
T2038 RG108

N-Phthalyl-L-tryptophan

 DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂，IC50为115 nM。它阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点，可引起抑癌基因的去甲基化和再激活。
T9573 GSK3685032

DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
T2169 Zebularine

NSC309132,4-Deoxyuridine

 DNA Methyltransferase; Autophagy Autophagy; Chromatin/Epigenetic
Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂，还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合，充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。
T7840 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine

Nsc291930,三乙酰基-阿扎胞苷

 DNA Methyltransferase; Others Chromatin/Epigenetic; Others
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine (Nsc291930) 是 5-Azacytidine 的前药，口服有活性。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。
T7194 CM-272

Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
T7718 5-Fluoro-2'-deoxycytidine

5-氟脱氧胞苷,FdCyd,2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE

 DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT) 抑制剂，是氟嘧啶核苷类似物。它是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。
T0192 Levetiracetam

左乙拉西坦,UCB L059,SIB-S1

 DNA Methyltransferase; Others; Calcium Channel Chromatin/Epigenetic; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Others
Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂，增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药，可结合突触小泡蛋白 SV2A。
T3089 6-Thioguanine

6-TG,2-Amino-6-purinethiol,2-Amino-6-mercaptopurine,Thioguanine,6-硫代鸟嘌呤

 Apoptosis; DNA Methyltransferase; SARS-CoV; Endogenous Metabolite; DUB; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; Ubiquitination
6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂，也抑制 USP2的活性，IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
T16269 Nanaomycin A

DNA Methyltransferase; Dehydrogenase; Parasite Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology
Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的肿瘤抑制基因。 Nanaomycin A 是 DNMT3B 的特异性抑制剂 (IC50 = 500 nM)。

化合物

SGI-1027
Cat.No: T1904
Synonym: DNA Methyltransferase Inhibitor II,SGI1027
Target: Apoptosis, DNA Methyltransferase
DC-05
Cat.No: T15080
Synonym:
Target: DNA Methyltransferase, Histone Methyltransferase
GSK-3484862
Cat.No: T11469
Synonym:
Target: DNA Methyltransferase
Lomeguatrib
Cat.No: T2495
Synonym: 罗米鲁曲,PaTrin-2
Target: DNA Methyltransferase, DNA Alkylation
SW155246
Cat.No: T8967
Synonym:
Target: DNA Methyltransferase
Bobcat339
Cat.No: T5198
Synonym: 盐酸Bobcat339,Bobcat339 hydrochloride
Target: DNA Methyltransferase
RG108
Cat.No: T2038
Synonym: N-Phthalyl-L-tryptophan
Target: DNA Methyltransferase
GSK3685032
Cat.No: T9573
Synonym:
Target: DNA Methyltransferase
Zebularine
Cat.No: T2169
Synonym: NSC309132,4-Deoxyuridine
Target: DNA Methyltransferase, Autophagy
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
Cat.No: T7840
Synonym: Nsc291930,三乙酰基-阿扎胞苷
Target: DNA Methyltransferase, Others
CM-272
Cat.No: T7194
Synonym:
Target: Apoptosis, DNA Methyltransferase, Histone Methyltransferase
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
Cat.No: T7718
Synonym: 5-氟脱氧胞苷,FdCyd,2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE
Target: DNA Methyltransferase
Levetiracetam
Cat.No: T0192
Synonym: 左乙拉西坦,UCB L059,SIB-S1
Target: DNA Methyltransferase, Others, Calcium Channel
6-Thioguanine
Cat.No: T3089
Synonym: 6-TG,2-Amino-6-purinethiol,2-Amino-6-mercaptopurine,Thioguanine,6-硫代鸟嘌呤
Target: Apoptosis, DNA Methyltransferase, SARS-CoV, Endogenous Metabolite, DUB, Autophagy
Nanaomycin A
Cat.No: T16269
Synonym:
Target: DNA Methyltransferase, Dehydrogenase, Parasite
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7457 5-Methyl-2'-deoxycytidine

5-Methyldeoxycytidine,5-甲基-2'-脱氧胞苷,5MedCyd

 DNA Methyltransferase; Endogenous Metabolite Chromatin/Epigenetic; Metabolism
5-Methyl-2'-deoxycytidine (5MedCyd) 是嘧啶核苷，当掺入到单链 DNA 中时，可以顺式作用以从头发出信号。
T3606 γ-Oryzanol

谷维素,Gamma-Oryzanol,Oliver,γ-谷维素,Gammariza

 DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
γ-Oryzanol (Gamma-Oryzanol) 是一种从米糠油中分离出来的营养提取物，是含有甾醇和阿魏酸的混合物，有助于破坏皮肤中的自由基。它有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶(DNMTs)。 它抑制DNMT1和DNMT3a，IC50分别为 3.2 和 22.3 μM。
T3717 Hinokitiol

4-Isopropyltropolone,桧木醇,β-thujaplicin,β-桧木醇

 DNA Methyltransferase; Virus Protease; Estrogen/progestogen Receptor; Nrf2 Chromatin/Epigenetic; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
T1508 Decitabine

Dacogen,NSC 127716,地西他滨,Deoxycytidine,5-Aza-2'-deoxycytidine

 Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA Methyltransferase Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。
T1339 5-Azacytidine

阿托胞苷,Azacitidine,NSC 102816,Mylosar,Ladakamycin,5-氮杂胞苷,5-AzaC

 Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA Methyltransferase; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology
5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物，一种 DNA 甲基化抑制剂，具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤活性。

天然产物

5-Methyl-2'-deoxycytidine
Cat.No: T7457
Synonym: 5-Methyldeoxycytidine,5-甲基-2'-脱氧胞苷,5MedCyd
Target: DNA Methyltransferase, Endogenous Metabolite
γ-Oryzanol
Cat.No: T3606
Synonym: 谷维素,Gamma-Oryzanol,Oliver,γ-谷维素,Gammariza
Target: DNA Methyltransferase
Hinokitiol
Cat.No: T3717
Synonym: 4-Isopropyltropolone,桧木醇,β-thujaplicin,β-桧木醇
Target: DNA Methyltransferase, Virus Protease, Estrogen/progestogen Receptor, Nrf2
Decitabine
Cat.No: T1508
Synonym: Dacogen,NSC 127716,地西他滨,Deoxycytidine,5-Aza-2'-deoxycytidine
Target: Apoptosis, Nucleoside Antimetabolite/Analog, DNA Methyltransferase
5-Azacytidine
Cat.No: T1339
Synonym: 阿托胞苷,Azacitidine,NSC 102816,Mylosar,Ladakamycin,5-氮杂胞苷,5-AzaC
Target: Nucleoside Antimetabolite/Analog, DNA Methyltransferase, Antibacterial, Antibiotic, Autophagy
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